Sistemi innovativi per la somministrazione mucosale e transmucosale di farmaci

Abstract

Negli ultimi anni è stata rivolta grande attenzione, in campo farmaceutico, alla messa a punto di sistemi di rilascio di farmaci da somministrare per vie alternative a quella orale, quali le vie buccale e vaginale, attraverso cui è possibile realizzare una somministrazione mucosale o transmucosale di farmaci. Una prima fase della ricerca è stata dedicata allo studio di nuovi sali di polimeri di origine naturale (chitosano e acido ialuronico) con migliori proprietà di mucoadesione e/o promozione dell’assorbimento rispetto ad altri sali già descritti in letteratura. In particolare sono state valutate le proprietà di mucoadesione, di promozione dell’assorbimento e di biocompatibilità del chitosano ascorbato e dell’acido ialuronico in combinazione con aminoacidi basici. La seconda fase della ricerca ha avuto come obiettivi l’allestimento e la valutazione “in vitro” ed “ex vivo” di formulazioni ad applicazione buccale e vaginale a base dei polimeri sopra citati e di derivati del chitosano per la veicolazione di farmaci ad azione locale o sistemica. In particolare sono stati sviluppati: film ad applicazione buccale per la somministrazione di diidroergotamina mesilato; medicazioni “sponge-like” per la somministrazione vaginale di farmaci; sistemi nanoparticellari per la somministrazione vaginale di farmaci peptidici; sistemi gelificabili “in situ” per la somministrazione buccale di benzidamina.

In the last years a great deal of attention has been devoted, in the pharmaceutical field, to the development of drug delivery systems for administration through routes other than the oral and parenteral ones. Among alternative routes, buccal and vaginal ones are gaining an increasing interest. Through such routes it is possible to realize a mucosal (local effect) and a transmucosal (systemic effect) administration of drugs. A first phase of the research dealt with the investigations of new salts of polymers of natural origin (such as chitosan and hyaluronic acid) with improved mucoadhesion and/or penetration enhancer properties with respect to other salts already described in literature. In particular the mucoadhesion, penetration enhancement properties and biocompatibility of chitosan ascorbate and hyaluronic acid in combination with basic aminoacids have been studied. A second phase of the research had as goals the preparation and in vivo and ex vivo evaluation of formulations based on the above mentioned polymers or chitosan derivatives to be applied on buccal and vaginal mucosae. In particular were developed films for buccal administration of dihydroergotamine mesylate; polymeric sponges for vaginal administration of drugs; nanoparticle systems for vaginal administration of peptidic drugs; in situ gelling systems for buccal administration of benzidamine.