Caratterizzazione chimico-fisica di nuovi vettori nanoparticellari per la veicolazione di farmaci

Abstract

I nanovettori farmaceutici sono utili sia per aumentare la biodisponibilità, la solubilità di principi attivi problematici, sia per proteggere molecole tossiche o degradabili. L’efficienza di incapsulazione e le caratteristiche del rilascio dipendono dalle loro caratteristiche chimico-fisiche. Sono stati considerati nanosistemi ottenuti con una rapida iniezione di una soluzione alcoolica di lecitina di soia e di una soluzione alcoolica di lecitina in aggiunta di principio attivo in una soluzione acquosa di chitosano durante agitazione meccanica: è necessario confrontare nanovettori caricati e non caricati per comprendere come la struttura del vettore viene modificata dall’introduzione del principio attivo. Nel caso del progesterone sono stati considerati anche nanovettori in cui la lecitina è stata mescolata con isopropilmiristato nella soluzione alccolica: con questo nuovo componente viene aumentata l’efficienza e la quantità di incapsulamento. Sono state utilizzate diverse tecniche non invasive: light scattering statico e dinamico per caratterizzare la distribuzione delle dimensioni di nanovettori, potenziale ζ per determinare la carica superficiale, microscopia elettronica a trasmissione (cryo-Tem) e scattering di raggi X a basso angolo (SAXS) per l’analisi strutturale. L’utlizzo simultaneo di differenti tecniche ha portato ad una dettagliata descrizione dei sistemi in studio, delineando gli aspetti su cui poter migliorare I sistemi

Pharmaceuticals nanocarriers are very useful both to improve solubility, bioavailability of problematic drugs and to protect labile or toxic molecules. Encapsulation efficiency and release features of the carriers depend on their physical-chemical characteristics; for this reason is of very great importance to understand how is the structure of the used nanocarriers. We have considered both nanosystem obtained with a rapid injection of an alcoholic solution of soybean lecithine and of soybean lecithine plus active principle into a chitosan solution under mechanical stirring: as a matter of fact is necessary to compare loaded and non loaded nanocarriers to understand how the structure of the carriers can be modified by the introduction of active principles. In the case of progesterone we have also considered nanosystem where lecithine has been mixed with IPM in the alcoholic solution: in fact, with this new component, both encapsulation efficiency and time of beginning of release can be increased. Several non invasive physical techniques have been used: dynamic light scattering to characterize dimensional distribution of the nanocarriers, zeta potential to determine surface charge, cryo-Tem for morphological analysis and X-ray scattering (in small angle configuration) to access information on the inner structure. Simultaneous utilization of different techniques has brought to a detailed knowledge of the realized systems and then on their advantages and disadvantages for a determinate purpose, which can be encapsulation of particular molecules, tracing the way both to optimize the systems in used and to project new ones